6.óra

Országok listájaHungarySzegedi TudományegyetemTermészettudományi és Informatikai Kar (SZTE-TTIK)Nem tanári szakokBiológia BScMindennapok KémiájaKiadott Anyag6.óra

GYÓGYSZEREK Gyógyszernek tekintünk minden olyan anyagot, amelyet
· az él szervezet befolyásolására gyógyászati céllal alkalmazunk, vagy · a betegség megállapítása céljából az él szervezetbe juttatunk, vagy · a betegség megelzése céljából használunk

prevenció + diagnózis + terápia
A beteg azt mondja: - Fáj a torkom! Erre az orvos: Kr.e. 2000: Tessék, edd meg ezt a gyökeret! Kr.u. 1000: Az a gyökér pogány dolog, mondj el egy imát! Kr.u. 1850: Az az ima babonaság, idd meg ezt az elixirt! Kr.u. 1940: Az az elixir kígyóolaj, nem tesz jót, nyeld le ezt a pirulát! Kr.u. 1985: Az a pirula hatástalan, vedd be ezt az antibiotikumot! Kr.u. 2003: Az az antibiotikum nem természetes! Tessék, itt egy gyökér......

Gyógyszerek felosztása eredetük szerint
ásványi (vazelin, paraffin, NaCl) állati (csukamájolaj, méhviasz) növényi (kamilla, csipkebogyó, stb.) szintetikus (kémiai, mikrobiológiai eá.) félszintetikus (természetes alapanyagból) "nem ers hatású szerek" "ers hatású szerek" "altatószerek" "mérgek" "kábítószerek" hatóanyag

hatásersség alapján

hatásuk alapján

felhasználási terület használat módja
embergyógyászati állatgyógyászati gyógyszerforma: a hatóanyagból megfelel technológiai eljárással közvetlen felhasználásra alkalmas készítmény

A gyógyszerformák alkalmazási helye és módja
alkalmazási hely
szájüreg szájon át. a gyomorbél traktus végbél hüvely (vagina) izom vivér (vena) hörgk és alveolusok

alkalmazási mód
orális (szájban, pl. nyelv alatt) per os, vagyis perorális alkalmazás per rectum, vagyis rektális alkalmazás vaginális intramuszkuláris (i.m.) intravénás (i.v.) inhaláció

gyógyszerforma
szublinguális tabletta oldatok, pirulák, drazsék, stb. végbélkúpok, klizmák hüvelygolyó (globulus), hüvelykúp (ovulum) injekciós oldat injekció vagy infúzió inhalasolum, aerosolum

injekció: ne legyen kellemetlen kúp: ott olvadjon, ahol kell tabletta: drazsé, kapszula ne legyen rossz íz megfelel helyen oldódjon retard

A gyógyszer megítélése hatásszélesség (jó, ha nagy!) = káros következmény nélkül még eltrhet adag - gyógyító adag terápiás index (jó, ha kicsi!) = dosis curativa/dosis tolerata A gyógyszer további sorsa a szervezetben, farmakokinetikai viselkedés Liberáció (felszabadulás a gyógyszerformából) Abszorpció (felszívódás) Disztribúció (megoszlás a szövetnedvekben) Metabolizáció (átalakulás, lebomlás van-e) Elimináció (kiürülés) Response (biológiai válasz)

Gyógyszergyártás 1. hatóanyag elállítása 2. gyógyszerforma elállítása segéd- és vivanyagok (fiziológiás hatásuk nincs, ugyanakkor fontosak) · felszívódás mikrokapszula acetil-szalicilsav: ASPIRIN fájdalom- és lázcsillapító mikrokapszulás acetil-szalicilsav : COLFARIT trombózis ellen

· hatás elnyújtása

ciklodextrin

ciklodextrin szerepe (összekapcsolt glükóz gyrk) · bomlékony vegyületek stabilizálása · folyadékból kristályos · kellemetlen szagok eliminálása · oldhatóság növelése (kívül poláros, belül apoláros)

Gyógyszerfejlesztés és kutatás nem olcsó számítógéppel könnyebb új gyógyszer: kb. 10 év + 40 millió $ átlagosan 15 ezer vegyületbl 1 lesz gyógyszer biológia (farmakológia, toxikológia) kémia (analitika, elállítás) · biztonsági becslés anyagcsere (I. klinikai fázis) · gyógyszerfejlesztés formulázás, analitika, fizikai teszt csomagolás, stabilitás, félüzem · orvosi teszt II. klinikai teszt III. klinikai teszt · szabályozás információ könyvtár adminisztráció · felfedezés

Gyógyszerek csoportosítása hatásuk szerint · központi idegrendszerre (érzéstelenít, altató-, nyugtató- és izgatószerek, relaxánsok) · vegetatív idegrendszerre, izmokra (helyi érzéstelenítk, görcsoldók) · vérkeringésre, légzésre (vérnyomás , ; értágítók, érszkítk, köhögéscsillapítók) · emésztésre (epehajtó, emésztést elsegít) · anyagcserére (vitaminok, hormonok (fogamzásgátló), cukorbetegség) · brgyógyászati szerek · kórokozókra (ferttlenít szerek, antibiotikumok, féreghajtók, antimikotikumok) · daganatos betegségekre (citosztatikumok)

Alkaloidok · N-tartalmú, bázisos tulajdonságú szerves vegyületek · hre, fényre érzékenyek · növények szekunder anyagcseréjének termékei · fiziológiás hatás gyógyszerek, gyógyszer alapanyagok Atropin nadragulya növénybl atroposz: élet fonalát elvágja mérgez pupillatágító nyugtató (betiltva!) arcfesték volt (piros) Származéka: Troparin, Meristin, Bilagit

Atropa belladonna

Johimbin yohimbe fából szerelmi bájital

Kinin kínafa alapon (kimain, cinkonin és cinkonidin is) malária ellenes szer (lázcsillapító) (fájdalomcsillapító)

Efedrin Ma Huang (Ephedra distachya) növénybl v. bioszintézissel keringésre hat (orrcsepp)

Amfetamin(ok) Emeli a vérnyomást, növeli a pulzusszámot, fokozza az anyagcserét, csökkenti a szellemi és fizikai fáradtságot, ers étvágycsökkent hatása van Extasy, Speed

Mák (papaver somniferum)

Ópium (>25 alkaloid)

Görögországban nemcsak a legtöbbet használt orvosság volt, hanem kultikus célból templomokban füstölként alkalmazták; kábítószerként pedig orgiákon, lakomákon, misztériumokon használták. A mák városa Mekon, az ópiumkészítés központja Ciprus, Aphrodité szigete volt.

- fenantrén váz: morfin, kodein és tebain - benzilizokinozil váz: papaverin, narkotin, narcein Morfin: pszihésen könnyed, színes hallucinációkat idéz el, eleinte serkeni a szellemi munkát is; hatása hamar elmúlik, majd mély alvásba torkollik; néhány hét alatt ers testi függség. fájdalomcsillapító gyógyszer

heroin

Kodein

morfin metilétere gyengébb, kevésbé toxikus köhögéscsillapító Erigon szirup, Radipon tabl. Meristin kúp

Papaverin görcsoldó (gyomor, bél, epe, stb.) Troparin, Bilagit, Meristin impotencia kezelése

Tebain: elssorban intermedierként használt

Kokain · forrás: kokacserje (Erythroxylon Coca) · természetes lelhelye: Peru, Bolívia, Brazília, Kolumbia · már az inkáknál is léteztek kokaültetvények · mai napig is használják az shonos, magaslaton él indiánok a munkaer és munkakedv növelésére · a drogok közül a legersebb pszichikai függség okozója · hidrokloridja: anaszteziológia

LSD (lizergsav-dietil-amid)

mesterséges 1938-ban a Sandoz kutatólaboratóriumában szintetizálták elször, ma is folynak gyógyszerkutatások

Purin alkaloidok: koffein, teofillin, teobromin elfordul: tea, kávé, kakaó, cola · központi idegrendszerre stimuláló hatás · relaxálja a simaizmot · fokozott gyomorsav kiválasztást eredményez felhasználás: · élvezeti szerek · gyógyszerek (Quarelin, Saridon, Coldrex, Aspirin forte, stb.)

teacserje

kakaóbab

kávébab

kóladió

koffein

teofillin

teobromin

koffeinfogyasztás: fele kávéban, fele gyógyszerben terápiák: fejfájások, fájdalomcsillapítók kiegészít hatóanyaga kis súlyú újszülöttek légzésleállásakor napi átlagos fogyasztás 250 mg, ,,nagyfogyasztók" >600 mg 5-10 g azonnali halál ... szorongás, alvászavar felszívódás nagyon jó: hatás 15-120 perc után maximális félélettartam felntt ­ 2,5-4,5 óra újszülött ­ 50-130 óra

Koniin Conium maculatum (bürök) halálos méreg (0,15 g) Szókratész halála (i.e. 399)

Nikotin dohány halálos méreg (50 mg) a heroinhoz mérhet függséget okoz növényvédszer

Láz- és fájdalomcsillapítók Aspirin legels ipari méretben elállított gyógyszer legnagyobb mennyiségben fogyasztottak egyike holdutazás (Apollo 11): egyetlen fájdalomcsillapító Története: fzfakéreg kivonat - 2400 éve Hippokratész középkorban betiltották - kell a vessz (kosárfonás) Napoleon blokádja - nincs kinin elveszik a fzfakérget 1828 - tiszta szalicin 1838 - tiszta szalicilsav 1859 - szintetikus elállítás 1897 - acetil-szalicilsav (Bayer) Felix Hofmann (apja reumás) 1899 - szabadalom

Hatás: láz- és fájdalomcsillapító reumaellenes szer (bélben oldódó) baktériumöl (tartósítás) késlelteti a véralvadást infarktus ellen rák ellen ??? szalicilsav brgyógyászat (ferttlenítés, hámlasztás)

Amidazophen, Aminophenazon Algopyrin, Quarelin, Novalgin stb.

Paracetamol (Európa) Acetaminophen (USA) Rubophen, Panadol, Saridon, stb. Acetanilid: kb 100 éve tévedésbl keverték egy beteg gyógyszerébe fájdalomcsillapító, de toxikus OH-csoporttal módosított vegyület Tylenol: acetaminophen + kodein

Paracetamol túladagolás: májkárosodás kinon imin: ersen toxikus eltávolítása: májban glutationnal (ha nincs elegend a máj szöveteivel reagál maradandó károsodás lebomlás els lépése

megemelik a glutation szintet a májban újabb gyógyszerekben együtt található

Ibuprofen Huma-Profen, Advil, stb. gátolja a prosztaglandin képzdését gyulladáscsökkent is

Antibiotikumok Különböz mikroorganizmusok vagy más él rendszerek anyagcseréjének közti- vagy végtermékei, melyek már kis koncentrációban képesek baktériumok és más mikroorganizmusok növekedését gátolni, vagy azokat megölni. 1928 Flemming: penicillin Elnevezésük: 1. kémiai nómenklatúra szabályai szerint 2. generikus név, ált. rövidebb, tudományos irodalomban alkalmazott 3. márkanév, a gyártó által adott (védett) 1941: humán használat

(egy lehetséges) Csoportosításuk: · Penicillin és származékai (béta-laktám gyr) ­ penicillinek ­ béta-laktámok ­ cefalosporinok · Aminoglükozidok (neomicin, sztreptomicin, ...) · Tetraciklinek (doxiciklin, oxytetraciklin, ...) · Makrolidok (eritromicin, spiromicin, ...) · Glükopeptidek (vancomicin, ramoplanin) · Szulfonamidok · Egyebek
­ klóramfenikol (sokféle mikroorganizmus ellen, de mellékhatások életment esetekben (+kencs, szemcsepp) ­ clindamycin, stb.

Csoportosítás hatás szerint:

Hogyan mködnek az antibiotikumok? 1. A sejtfal szintézisét gátolják (béta-laktámok) rezisztencia béta-laktamáz antibiotikum-adalék: inhibitor (Augmentin) 2. A proteinszintézist rombolja a riboszómánál (Erythromycin, tetracyclin) 3. Gátolja a DNS-szintézist (szulfonamidok)

tetraciklin

eritromicin

szulfanil-amid

penicillin

(egy lehetséges) Elállítás:

Tükörképi molekulák ­ gyógyszerként királis vegyületek két enantiomer (R,S)

Contergan botrány '50-es évek, enyhe nyugtatószerként forgalmazták terhes nknek reggeli hányinger csillapítására torzszülöttek

a thalidomid (alfa-ftálimido-glutártárimid) két tükörképi párja Thalidomid hatóanyag R kívánt hatás S teratogén hatás Contergan mindkettt tartalmazta DE! Tiszta izomer sem jó, mert a szervezetben spontán racemizálódik ,,Contergan bébik"

Tükörképi vegyületek ­ gyógyszerként · egyik izomer hatásos, másik nem Ibuprofen: S aktív mégis racém gyógyszer, mert az R formát az enzimek átalakítják · azonos hatásúak, csak nem egyforma mértékben · teljesen azonosak · különböz hatásúak (nem kívánatos mellékhatás esetén a tiszta izomer elállítása kívánatos) ­ különböz terápiás hatás fájdalomcsillapító DARVON NOVRAD köhögéscsillapító ­ kompenzáló hatás

Doppingszerek Történet a holland 'dop' kifejezésbl (zulu harcosok egyfajta erjesztett itala volt ez, amely növelte a bátorságukat a csatában) · ókori görögök (diéta) · 19. század (koffein, a kokain, sztrichnin vagy az alkohol) · 1928: Nemzetközi Amatr Atlétikai Szövetség tiltott szerek listája · 1950-1970: ephedrin, amfetamin (több haláleset) · 1966-tól nemzetközi versenyeken doppingtesztek · `70-es évektl: szteroidok (nandrolon és tetrahidrogesztrinon (THG)) · vérdopping (gyakorlatilag ma már jól kimutathatató) · EPO (erythropoietin) egy hormon: (a vesében termeldik és arra készteti a csontvelt, hogy több vörösvértestet termeljen (megnövekedett hemoglobin koncentráció és hematokrit szint formájában mutatható ki)

Hatásai: izomnövekedés erteljes testszrzet agresszív viselkedés A NOB elírásai szerint a határérték 2 ng/ml.

Tiltott szerek · stimulánsok: kábítószerek és izgatószerek, növelik az éberséget, csökkentik a fáradtságot, fokozzák a versenyzési készséget, de az agresszivitást is · narkotikumok: pl. morfin és származékai, doppingszerként való felhasználásuk kábítószerrel való visszaélésnek számít · anabolikus szerek: mellékhatások heresorvadás, csökken spermatermelés, rendszeres használatot követen magas vérnyomás, máj- és vesedaganatok nk esetében elférfiasodás, a petefészek mködésének megsznése, menstruáció elmaradása, terméketlenség · vizelethajtók: gyors súlycsökkenés (komoly teljesítménycsökkenéssel párosulhat) + vizeletkiválasztás forszírozása (gyógyszer koncentráció csökkentése a vizeletben, illetve a szer kiválasztásának gyorsítása) keringési, illetve hormonális megterhelés · génmanipuláció (nehezen érhet tetten)

Bejelentésre kötelezett szerek
VEGYÜLETNÉV Vcortison oxymetazolin dexamethason terbutalin betamethason triamcinolon mazipredonium methylprednisolon prednisolon betamethason prednisolon insulin somatropin (HGH) gonadotropin (LH) insulin hydrocortison hydrocortison insulin triamcinolon adrenalin (epinephrin) adrenalin (epinephrin) dexamethason methyl-prednisolon oxymetazolin dexamethason triamcinolon prednisolon salbutamol salmeterol hydrocortison methylprednisolon prednisolon salbutamol salbutamol ATC-kód H02A R01A R03B R03C H02 H02 H02A H02 A H02A H02 H02A A10A H01 G03G A10A H02A H02A A10A H02 N01B N01B H02A H02 A R01A H02A H02 H02A R03C + B532 R03A H02A H02 A H02A R03A R03C KÉSZÍTMÉNY Adreson tbl. Afrin spray Auxison Bricanyl inj., tbl., spray Celestone inj. és tbl. Delphicort Depersolon inj. és csepp Depo-medrol inj. Di-adreson F aquosum inj. Diprophos inj. Hemipred H inj. Humalogok Humatrope inj. Humegon Humulinok Hydro-adreson aquosum inj. Hydrocortison microcr. inj. Insulinok Kenalog inj. Lidocain-adrenalin injekciók Lidocain-adrenalin injekciók Marcain-adrenalin ijekciók Marcain-adrenalin ijekciók Mephamesone-4 inj. Metypred inj. és tbl. Nasivin csepp és spray Oradexon inj. tbl. Polcortolone tbl. és TC spray Prednisolon tbl. Salbutamol tbl., spray, sirup Serevent spray Solu-cortef inj. Solu-medrol inj. Ultracorten H inj. Ventolin spray Volmax tbl. diabetesben adható lokálisan alkalmazható lokálisan alkalmazható diabetesben adható lokálisan alkalmazható lokálisan alkalmazható lokálisan alkalmazható lokálisan alkalmazható lokálisan alkalmazható lokálisan alkalmazható lokálisan alkalmazható lokálisan alkalmazható lokálisan alkalmazható lokálisan alkalmazható lokálisan alkalmazható inhalációban alkalmazható inhalációban alkalmazható lokálisan alkalmazható lokálisan alkalmazható lokálisan alkalmazható inhalációban alkalmazható inhalációban alkalmazható megjegyzés lokálisan alkalmazható lokálisan alkalmazható lokálisan alkalmazható inhalációban alkalmazható lokálisan alkalmazható törzskönyvbl törölve lokálisan alkalmazható lokálisan alkalmazható lokálisan alkalmazható lokálisan alkalmazható lokálisan alkalmazható diabetesben adható

epinephrin (adrenalin ) N01B epinephrin (adrenalin ) N01B

WADA (World AntiDoping Agency) 3 alap kritériumból legalább kettnek megfelel: · fokozza a teljesítményt · egészségre káros · a sport szelleme ellen szól, (elnyhöz juttat egyeseket másokkal szemben)

AZT ­ C10H13N5O4 (azido-timidin) erdetileg kemoterápiás céllal kutatták ma: legjelentsebb HIV gyógyszer ·ers vírusöl ·képes gátolni a sejtosztódást

Tamoxifen mellrák kezelésében (eredetileg fogamzásgátló hatását kutatták) (szintetikus nem-szteroid anti-ösztrogén) ösztrogén aktivitását gátolja rákos sejtek növekedését, illetve terjedését gátolja vagy megszünteti



Hasonló témájú dokumentumok

Hozzászólások

11.12-2 2009. május 21. agg zoltán ápolástan beruházási függvény brit töri építészet éptöri 2 erdeiné török zsuzsa eu ismeretek fejlődés fémek gazdjog gépgyártás gerle jános-féle gótika gótika iii hrabal illeték ipar ismertető katalízis kiselőadás kivitel komplex kormány különleges épszerk lengyel ferenc leppelés mezőgazdaság művtöri nonverbális kommunikáció növénynemesítés ökológia pricing strategies programozás progterv puska regterv rushdie sejt statek gyakorlat számítás számvitel szervezeti magatartás tőzsde urbán üzleti kommunikáció vállalatgazdaságtan villamos gépek